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商品描述
商品描述
【通用名稱】鹽酸達泊西汀片
【漢語拼音】Yansuan Daboxiting Pian
【英文名稱】Dapoxetine Hydrochloride Tablet
【商品名稱】必利勁
【藥品規格】60mgx3粒/盒
【食用方法】口服,性生活之前約1至3小時服用,最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次,四週6粒為1個起始療程,醫生通常建議患者四週內用藥6次才能達到較理想的療效,1個起始療程後隨著用藥次數的增加,能鞏固療效和持續改善癥狀。
【藥品成份】本品主要成分為鹽酸達泊西汀
【藥品性狀】本品為灰色薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色
【藥品貯藏】常溫保存
【有效期限】36個月
【企業名稱】Janssen Ortho L.L.C.(波多黎各)
【功能主治】
本品適用於治療符合下列所有條件的18至64歲男性早洩(PE)患者:陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久,以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的刺激即發生持續的或反復的射精;和因早洩(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;和射精控制能力不佳。
【用法用量】
口服,藥片應完整片吞下。
1.建議患者至少用一滿杯水送服藥物。患者應盡量避免暈厥或頭暈等前驅癥狀所引起的受傷。成年男性(18至64歲)對於所有患者推薦的首次劑量為30mg,需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg後效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內,可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。
2.老年人(65歲及以上)尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效,其主要原因為有關本產品在該人群中使用的數據極為有限。
3.腎臟損傷患者輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整,但是應謹慎服用。不推薦本品用於重度腎臟損傷患者。
【不良反應】
臨床試驗中最常見的(≥5%)藥物不良反應包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導致停藥的事件包括惡心和眩暈。
【禁忌】
1.必利勁禁止用於已知對鹽酸達泊西汀或任何輔料過敏的患者。
2.必利勁禁止用於心臟有明顯病理狀況的患者【例如心力衰竭 (NYHA II-IV級),沒有用永久性起搏器治療的傳導異常(2級或3級的房室阻滯或病竇綜合征),明顯的心肌缺血和瓣膜疾病】。
3.必利勁既不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)共同使用,也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止後14天內使用。同樣,在停用必利勁後7天內也不能使用單胺氧化酶抑制劑(參見藥物相互作用部分)。
4.必利勁既不能與硫利達嗪共同使用,也不能在硫利達嗪治療停止後14天之內使用。同樣,在停用必利勁後7天內也不能服用硫利達嗪(參見藥物相互作用部分)。
5.必利勁禁用於同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細胞色素P450 3A4抑制劑的患者。
6.必利勁禁止用於中度和重度肝損傷患者。
【注意事項】
1.一般注意事項.必利勁僅用於患有早洩的男性患者。必利勁在未患有早洩的男性中的安全性尚不明確,同時,尚無有關必利勁在該人群中延遲射精作用的數據。建議患者不應將必利勁與“娛樂藥”同時服用,原因是作用不詳且有可能發生嚴重不良事件。
2.建議患者不要在服用必利勁時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。
3.在服用必利勁時要避免服用酒精。
4.使用必利勁可能會引起暈厥或頭暈。
5.同時服用中度細胞色素P450 3A4抑制劑,像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓,必利勁服用劑量僅限於30mg,并且建議慎用。
6.同時服用強細胞色素P450 2D6抑制劑或已知細胞色素P450 2D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎,因為這樣可能會導致暴露量增加,最終可能導致更高的劑量依賴性不良反應的發生率和嚴重性。
7.必利勁不得用於有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者,同時,出現上述疾病癥狀的任何患者均應停用必利勁。
8.由於選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會降低癲癇的閾值,出現癲癇發作的任何患者均應停用必利勁,同時,患有不穩定癲癇的患者應避免使用必利勁。
9.必利勁不應用於18歲以下人群。
10.不推薦必利勁用於嚴重腎臟損傷的患者,輕度或中度腎臟損傷的患者應慎用必利勁。
11.和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁的使用和一些眼部反應有關聯,例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用必利勁。
12.請置於兒童不易拿到處。
【藥物相互作用】
1.與單胺氧化酶抑制劑之間出現相互作用的可能性 在同時服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的患者中,已有嚴重(有時致命)反應的報告,這些反應包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經性不穩并伴有生命體征可能的快速波動和精神狀態的改變,包括極度興奮并發展成譫妄和昏迷。
2.與硫利達嗪之間出現相互作用的可能性 硫利達嗪單用可以延長QTc間期,後者伴有嚴重的室性心律失常。一些能夠抑制細胞色素P450 2D6同工酶的藥品例如必利勁,能夠抑制硫利達嗪的代謝從而導致硫利達嗪濃度的升高,而這會增加對QTc間期的延長作用。
3.具有5-羥色胺效應的藥品/草藥 與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁與具有5-羥色胺效應?囊┢?草藥(包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯用可能會導致5-羥色胺效應的發生。
【藥理毒理】
1.達泊西汀治療早洩的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經遞質作用於細胞突觸前後受體的電位差有關。
2.人類的射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源於脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中,達泊西汀通過作用於脊椎上水準抑制射精驅動反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節後交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。達泊西汀可以調節大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續時間。
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